去る2月15日に、豪州メルボルンの「WEHI」 (南半球最大の医科学研究所) で、米国のノーベル化学賞 (2001年) 受賞者 Barry Sharpless 教授を迎えて、CC (クリック 化学) に関する講演会が開催された。 彼はキラル化学に関する功績で、ノーベル賞を野依 (のより) 良治教授らと分かち合ったが、その年に、2つの異なる化合物を効率良く連結 (クリック) させる 銅触媒に基づく化学反応「CC」を考案した。 以来、この化学反応を利用して、新化合物を合成した件数は、7千件に近い。 彼の弟子で英国出身のJohn Moses 教授がメルボルン郊外にあるLa Trobe 大学に、最近赴任してきたのを機会に、その恩師Sharpless 教授が激励を兼ね、はるばる晩夏のメルボルンを訪れ、連続講演を行なってくれたわけである。
講演会の2、3日前に、Sharpless 教授から突然メールで、講演会の知らせを受け取って、私はびっくりした。 実は、2015年に、CCを利用して、我々の研究グループも、COOHをもった一連のPAK遮断剤 (ARC, コーヒー酸、鎮静剤ケトロラックなど) を、エステル化して、その細胞透過性を100-500 倍に高めることに成功し、特許を取得した。 特に、ケトロラックのエステル (15K) は合成PAK遮断剤中、抗癌作用が最も強力、かつ毒性 (副作用) がないので、臨床に応用しうる可能性が極めて高い (前述)。 言い換えれば、我々の15KはCC製品中、(抗癌剤など) 医薬品として成功する最短距離にある (言わば、2018年冬季五輪「スピードスケート 500 m」で金メダルの小平奈緒に相当する！) 。 15Kの市販に成功すれば、Sharpless 教授が二度目のノーベル賞を貰うのは、誰の目にも明らかである。
そこで、地元のMoses 教授と共同で、(一連の動物実験に必要な) 15Kの大量生産と、ミコフェノール酸という抗生物質 (PAK遮断剤) のCCによるエステル化を計画している。 その成功を期して、Moses 研究室へ、"PAK研究財団" から最初の研究助成金を出す予定である。
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