2023年1月17日火曜日

PAK 遮断剤 「Minnelide」: 市販へ後もう一歩!!
"スイゾウ癌" を対象とする臨床試験 (Phase 2) が無事完了!
COVID 感染 (予防/治療) にも効果あり!

天然 (ツル科の薬草「雷公藤」由来) の "PAK" 遮断剤 「Triptolide」は、ステロイド系であるが (「Oleandrin」 と 違って) 配糖体ではないので、水に不溶性! そこで、それを水溶性にするため に、燐酸化された誘導体「Minnelide」が10年ほど前に、米国のミネソタ大学の研究チー ムによって、「Prodrug」 として開発された。 この誘導体は、腸管から吸収され ると、(癌などの) 標的細胞内で、(フォスファターゼにより) 脱燐酸化され、 元の「Triptolide」となる。 (主に) スイゾウ癌患者を対象にした臨床テスト (phase 2) が最近、無事終了したと聞いている。 市販へ後もう一歩だ!
しかしながら、COVID 慢延のため、病院がCOVID患者で満員になり、 テストが遅延している。
そこで、一計を案じた者がいた! 実は、(何度か) 前述したが、(少なくとも) COVID感染による「肺炎」症状は (固形腫瘍の増殖や転移と同様) 「PAK依存性」である。 従って、(理論的には) Minnelide で、COVID 患者を治療しうる! そこで、ネバダの砂漠にある研究グループが、 (予備実験として) マウスを実験材料にして、「Minnelide」の「抗COVID感染」 効果を調べた結果、 2。5 -5。0 micro g (daily) で、有意な治療効果が観察さ れたそうである。 従って、「Minnelide」は、近い将来、抗癌剤としてばかりで はなく、抗 (RNA) ウイルス剤としても、臨床に利用される可能性が高くなった。 この薬剤は、"BBB を通過" しうるので、"脳腫瘍" の治療にも有効!
我が輩の考えによれば、 Oleandrin も「適性な濃度」を選べば、(同様に) "副作 用無く"、抗癌/抗 (RNA) ウイルス剤として、利用しうるはずである。。。 要は (生かすも殺すも) 「さじ加減」次第!
勿論、我々が数年前に開発した強力なPAK遮断剤 「15K」(鎮痛剤「ケトロラック」 の誘導体) にも、同様な薬効が期待される!

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