Lysine-Hydroxylase (LH2) を阻害し, 癌細胞の転移を抑える (1) が, ビタミン
D3 の代謝 (水酸化) に関与する "CYP24" をも抑えるか?
実は, もう10年以上昔に, "更年期" の女性に進行する Osteoporosis (骨の代謝)
を遅延するために, ビタミン D3 とベルベリンを併用したところ, D3の代謝 (分解) が抑えられること
が発見された (2). そこで, ベルベリンが "CYP24" を遺伝子あるいは蛋白レベルで抑える可能性が浮上してきた!
ベルベリン自身の作用はそれほど強くない (IC50=ca 2 micro M) が, 2011年頃に
, 米国のオハイオ州立大学 (OSU) の Doug Kinghorn 教授 (英国出身の有機化学
者) の研究室によって, ベルベリンの誘導体で, 活性が "100倍" も高いものが開発さ
れた (3)!
REF:
1. Y Du, M Khan, N Fang et al (2022).
Berberine Attenuates Cell Motility via Inhibiting Inflammation-Mediated Lysyl Hydroxylase-2 and Glycolysis.
Front Pharmacol. 13: 856777.
2. MF Holick, JJ Lamb, RH Lerman, et al (2010).
Hop rho iso-alpha acids, berberine, vitamin D3 and vitamin K1 favorably impact biomarkers of bone turnover in postmenopausal women in a 14-week trial.
J Bone Miner Metab.;28: 342-50.
3. M Bahar, Y Deng, X Zhu, et al (2011).
Potent antiprotozoal activity of a novel semi-synthetic berberine derivative.
Bioorg Med Chem Lett. 21: 2606-10.
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