序: 発明王「トマス=エディソン」(1847-1931) によれば、天才的な発明は、1% の閃き と99% の努力の賜物である。 この有名な言葉に因んで、我々が2015年に、鎮静剤「ケトロラック」から (クリック 化学により) 開発した強力なPAK遮断剤 「15K」 (1,2,3 Triazolyl-ester of Ketorolac) に、「インスピリン K」(Inspirin K) と言う 商標を与えることに決定した！ 1899年頃に、ドイツの製薬会社「バイエル」が、新しく開発した鎮痛剤「Acetylsalicylate」に「アスピリン」と言う商標をつけて、その後 (一世紀以上に渡って) 「大成功」を修めたのにあやかって。。。因みに、我々の「インスピリン K」の薬効は、「アスピリン」のそれに比べて、10万倍以上強力である！ 「化学的進化」の賜物である。。。今後、市販に向けて、「臨床テストの開始」への努力を重ねる！
ついでながら、十年ほど昔、帝京大 (薬学) の橘高教授らによって開発されたビタ
ミン D3 の誘導体 (MART-10) も、強力なPAK 遮断剤で、前述したが、CYP24 によって代謝 (水酸化) されないために、ビタミンD3 の千倍以上の抗癌作用が、動物実
験によって実証されている。 MART-10 に「インスピリン D」という商標を与えて、今後、市販をめざして、臨床テスト開始への努力を続けたい。
これら2種類の (化学構造的に全く異なる) インスピリン剤を併用すれば、「鬼に金棒」は間違い無し！
参考文献:
Hiroshi Maruta, Atsushi Kittaka (2020). Chemical evolution for taming the 'pathogenic kinase' PAK1. Drug Discov Today.;25 (6): 959-964.
目下、この単行本の出版先を摸作中であるが、幸い、メルボルン市内に、Oxford
University Press (OUP) の支社があるので、OUP と交渉するのも一案だと考えて
いる。実は、もう30年ほど昔、OUP 出版のバーネット (1960年にノーベル賞をも
らった免疫学者) の評伝の 「邦訳」版「バーネット: メルボルンの生んだ
天才」を, 我々が出版した経験がある。。。
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