認知症薬 「Azeliragon」 (RAGE 阻害剤) : PAK 阻害剤 改良型 「KC-10」(右図) は、25倍も 強力！

2005年頃、ファイザー社によって、認知症の治療薬として、開発され始めた "RAGE" 阻害剤「Azeliragon」が, ごく最近 (2023年) 、 中国の南京漢方薬大学の研究グルー プによって、 実は「PAK 阻害剤」でもあることが明らかにされた。 厳密には、 PAK1 を阻害するが、 PAK4を全く阻害しない！
細胞培養系では、 IC50=5 micro M であるが、 その改良型 「KC-10」は、 IC50=0.2 micro M、 25倍 も強力！
BBB を通過しうるので、NF 腫瘍や認知症など、様々な脳内疾患の治療に役立つはず (臨床テストはフェーズ III まで進行) ！
参考文献:
Weikang Kong, Lingxia Zhu, Tian Li et al (2023). Azeliragon inhibits PAK1 and enhances the therapeutic efficacy of AKT inhibitors in pancreatic cancer. Eur J Pharmacol.;175703.